Meglio non assumere antinfiammatori non steroidei (FANS) come ibuprofene e ketoprofene in caso di infezione. A questa conclusione è giunta l’Agenzia francese per la sicurezza dei farmaci (Ansm) che ha sottolineato come questi medicinali, utilizzati molto spesso in caso di febbre, dolore, raffreddamento, complicano i processi infettivi in adulti e bambini se assunti a dosi elevate per un lungo periodo.
Gli studiosi hanno selezionato, su 2000 casi, 337 casi di complicazioni infettive con ibuprofene e 49 casi con ketoprofene considerando solo i casi più gravi di infezione in bambini e adulti come sepsi, infezioni della pelle, dei tessuti molli, pleuropolmonari, neurologiche, cellulite o mediastinite.
Tutte queste infezioni sono state osservate dopo 2 o 3 giorni di trattamento anche quando i FANS erano associati ad un antibiotico.
I risultati di questo studio hanno dimostrato che queste infezioni, soprattutto quelle sostenute dallo streptococco, potrebbero peggiorare assumendo un FANS.
L’Asnm inoltre avverte di non utilizzare i FANS in caso di varicella a causa del rischio di lesioni cutanee molto gravi.
Per questo motivo se proprio si devono assumere questi medicinali è bene farlo alla dose più bassa possibile, per poco tempo e solo in caso di reale necessità.. e ovviamente evitarli in caso di infezione!!
Qualche giorno fa vi ho parlato del diabete, cercando di spiegare in maniera chiara e dettagliata i meccanismi patogenetici che lo caratterizzano. Come già detto si distinguono tre diverse forme di diabete, il diabete mellito di tipo 1 detto anche insulino-dipendente, il diabete mellito di tipo 2 ed il diabete gestazionale.
Per quanto riguarda la terapia farmacologica, va detto che ogni intervento terapeutico, viene stabilito dal medico curante sulla base dell’anamnesi famigliare del paziente e la sua storia clinica. Il dosaggio pertanto sarà diverso da paziente a paziente.
I farmaci per il diabete di tipo 2 sono classificati come “ipoglicemizzanti orali”. Essi agiscono stimolando la secrezione dell’insulina, aumentando la sensibilità dei tessuti all’azione di questo ormone, riducendo la neoglucogenesi e riducendo l’assorbimento del glucosio intestinale. Questi farmaci assunti da soli o insieme, sono generalmente sufficienti a stabilizzare la glicemia. In presenza di uno stato avanzato della malattia potrebbero rendersi necessarie delle iniezioni di insulina, che rappresentano la strategia terapeutica di prima scelta in caso di diabete mellito di tipo 1.
Qui di seguito troverete le principali classi di farmaci impiegati per il trattamento dell’iperglicemia.
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SULFANILUREE
Questi farmaci agiscono stimolando la secrezione dell’insulina attraverso il legame con un recettore specifico situato sulla superficie delle cellule beta del pancreas. Sono indicate nel diabete mellito non insulino-dipendente normopeso o sovrappeso. Visto che aumentano l’insulinemia, possono essere paragonate all’insulina esogena, e come questa, si possono distinguere in Sulfaniluree a breve, media e lunga durata di azione. Considerando il fatto che possono causare facilmente ipoglicemia, le Sulfaniluree devono essere assunte durante i pasti o subito dopo. Un ulteriore classificazione prevede farmaci di prima generazione ( tra cui carbutamide, tolbutamide, clorpropamide) e seconda generazione (soprattutto glibenclamide, gliclazide, glimepiride); queste ultime si differenziano dalle prime per il dosaggio più basso e un minor rischio ipoglicemico, il che le rende di fatto le più utilizzate. Gli effetti collaterali più comuni, comprendono: aumento dell’appetito, arrossamento e calore del viso quando si beve alcool (ecco perché è sempre meglio evitarlo). Raramente può insorgere un’allergia verso tali farmaci sebbene nei casi più gravi si possono avere problemi di tipo cardiovascolare.
BIGUANIDI
Le Biguanidi (fenformina, metformina) sono composti derivati dalla guanidina: il loro meccanismo d’azione è esclusivamente extrapancreatico e consiste nell’aumentare il numero di recettori periferici per l’insulina, nel potenziare la penetrazione intracellulare di glucosio, nell’accelerare la glicolisi e nel ridurre l’assorbimento intestinale di glucosio di origine alimentare. Le Biguanidi possiedono inoltre effetto anoressizzante e ipolipemizzante. Sono indicate nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in cui si manifesta dislipidemia, sovrappeso e obesità, oppure insulino-resistenza. La metformina può essere assunta in associazione all’insulina per un maggior controllo dei livelli di zucchero nel sangue. Le Biguanidi possono provocare un aumento dell’acidità del sangue (acidosi lattica) che ne limita l’utilizzo. Gli effetti collaterali associati all’uso di questi farmaci comprendono nausea, diarrea e dolori addominali. Essi inoltre sono controindicati nei soggetti ultra 70enni, con insufficienza cardiorespiratoria, epatica o renale.
GLITAZONI
Questi farmaci aumentano la traslocazione genica di particolari proteine, che favoriscono l’utilizzo del glucosio ed il metabolismo degli acidi grassi. I Glitazoni sono ligandi ad alta affinità per un tipo di recettori nucleari, appartenenti ad una super-famiglia di recettori a cui si legano i fattori di trascrizione ligando-attivati. Questi recettori sono espressi soprattutto nel tessuto adiposo e, in misura minore, nel cuore, nelle cellule muscolari lisce, nel muscolo scheletrico, nei monociti, nella milza, nel rene, nel fegato, nell’intestino, nel surrene e nelle isole pancreatiche. Questi farmaci promuovono la differenziazione degli adipociti, con produzione di adipociti di dimensioni ridotte, caratterizzati da una maggiore sensibilità nei confronti dell’insulina e ridotta liberazione di acidi grassi liberi. Gli effetti collaterali più comuni comprendono ritenzione idrica e aumento di peso. Solitamente vengono utilizzati in associazione alla metformina o ad una sulfonilurea, diventando in quest’ultimo caso responsabili dell’eventuale comparsa di crisi ipoglicemiche.
GLINIDI
Si tratta di una nuova classe di farmaci derivata dalle sulfoniluree, ma ad azione immediata. Repaglinide è l’unico farmaco distribuito in Italia appartenente alla famiglia delle Glinidi. Si tratta di un farmaco che stimola il pancreas a produrre più insulina specialmente nel periodo postprandiale. Il meccanismo è simile a quello delle sulfaniluree. Si ritiene che le Glinidi, a causa della loro minore durata d’azione, abbiano un minor rischio di ipoglicemia e inducano minor aumento di peso rispetto agli altri ipoglicemizzanti.
PRAMLINTIDE
Questo farmaco è un
analogo dell’amilina, un ormone peptidico che viene secreto insieme
all’insulina e che agisce rallentando lo svuotamento gastrico e la secrezione
acida dello stomaco, allungando così i tempi di assorbimento dei carboidrati,
riducendo la secrezione di glucagone e stimolando il senso di sazietà. La Pramlintide
è stato autorizzata dalla FDA come medicinale per il trattamento del diabete
mellito di tipo 1 e di tipo 2, in sinergia con l’insulina. Questa associazione
porta ad un netto miglioramento delle fluttuazioni degli zuccheri nel sangue
dopo i pasti e riduce il peso nei pazienti affetti da diabete mellito di tipo 1.
Proprio come i farmaci contenenti insulina, la Pramlintide dev’essere
somministrata per iniezione sottocutanea, dato che una volta ingerita sarebbe
completamente inattivata, come accade per tutte le proteine di origine
alimentare. Tra gli effetti indesiderati ricordiamo nausea e vomito, e più
raramente ipoglicemia e anoressia.
ACARBOSIO
Un antidiabetico orale innovativo è l’Acarbosio. Questo farmaco non viene assorbito ma agisce a livello del lume intestinale dove riduce l’assorbimento degli zuccheri, interferendo con la digestione dei carboidrati. Può essere usato in monoterapia, o associato ad altri antidiabetici orali o all’insulina. È privo di effetti collaterali importanti, può provocare meteorismo, flatulenza e diarrea, senza però causare ipoglicemia. Questo farmaco viene generalmente consigliato ai pazienti diabetici in sovrappeso o che hanno difficoltà a seguire una dieta equilibrata.
EXENATIDE
L’Exenatide è un medicinale incretino-mimetico usato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2. Si tratta di un agonista dell’ormone peptide glucagone-like-1 (GLP-1) che potenzia la secrezione di insulina, inibisce la secrezione di glucagone e rallenta lo svuotamento gastrico. In pazienti con diabete di tipo 2 non controllato da metformina, da una sulfanilurea o da entrambi i farmaci, l’Exenatide, somministrata per via sottocutanea prima dei pasti principali, ha la stessa efficacia dell’insulina. Questo farmaco stimola la produzione di insulina in risposta all’introduzione con il cibo di zuccheri. Riduce il rilascio di glucosio dal fegato, aiuta a normalizzare la glicemia a digiuno e induce un precoce senso di sazietà. Viene assunto tramite una singola iniezione quotidiana sottocutanea, sotto la pelle dell’addome. Il principale effetto collaterale consiste nella comparsa di nausea lieve o moderata, che si verifica in circa la metà dei pazienti e tende a diminuire nel tempo.
CONCLUSIONI
In più di un’occasione ho sottolineato l’importanza di un corretto stile di vita per poter preservare lo stato di salute. Anche nel paziente diabetico dieta, esercizio fisico e perdita di peso giocano un ruolo fondamentale per il buon esito della terapia. E’ consigliabile quindi consumare alimenti poveri di zuccheri e ricchi di fibre, accompagnati da un’adeguata e costante attività fisica. L’esercizio fisico, specie se aerobico, è parte integrante del piano di trattamento del diabete mellito.
Un nuovo traguardo della medicina moderna sta tenendo banco in questi giorni. I ricercatori del Massachusetts Institute of Technology (Mit), guidati da Simone Schuerle, hanno realizzato dei mini robot, delle dimensioni di una cellula, in grado di veicolare i farmaci direttamente al sito bersaglio. Queste nano-particelle sono state realizzate grazie ad una stampante 3D ad alta risoluzione, e rivestite poi con uno strato di nichel per renderle magnetiche, favorendo così la loro fuoriuscita dai vasi sanguigni, per raggiungere grazie alla presenza di una piccola elica, il sito dove poter esplicare la loro azione.
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Per fare ciò, questo gruppo di ricercatori si è ispirato al comportamento dei batteri ed in particolare di una ben precisa famiglia di batteri, i cosiddetti Magnetospirillum magneticum, in grado di produrre in maniera del tutto naturale delle particelle magnetiche che funzionano come una guida. Questo studio ha permesso di scoprire che, applicando campi magnetici, le cellule batteriche si muovono insieme nella stessa direzione.
Con questa nuova tecnica è possibile trattare patologie come i tumori, attaccando direttamente il nucleo della neoplasia. Queste nano-particelle cariche di farmaci inoltre sono in grado di raggiungere le neoplasie nei punti più difficili, rappresentando un vero e proprio passo in avanti nella cura delle patologie.
L’ AIFA vieta l’uso del domperidone, un farmaco utilizzato per combattere gli episodi acuti di nausea e vomito, nei bambini al di sotto dei 12 anni e con un peso inferiore ai 35 kg.
L’uso di questo medicinale aveva già subito alcune restrizioni da parte dell’ EMA nel 2014 a causa dell’aumento del rischio di problemi cardiaci.
Siccome, come precisa l’AIFA “il rapporto rischio-beneficio del domperidone per alleviare i sintomi di nausea e vomito rimane positivo”, questo farmaco può essere utilizzato nei pazienti con più di 12 anni, con un peso superiore ai 35 kg e al massimo per una settimana alle dosi più basse possibili.
L’ FDA ha approvato la prima terapia a base di erdafitinib (Balversa) per il carcinoma della vescica localmente avanzato o metastatico con alterazioni genetiche FGFR3 o FGFR2, progredito durante o dopo la chemioterapia a base di platino.
Tra gli effetti collaterali i più comuni sono ulcere alla bocca, stanchezza, secchezza delle fauci, anemia, diarrea, alterazione della funzionalità epatica e renale, secchezza oculare. Altri effetti collaterali sono gonfiore, arrossamento, dolori muscolari e allo stomaco, desquamazione, nausea, stitichezza.
Balversa può causare seri danni agli occhi tra cui infiammazione della cornea e disturbi della retina. Per questo motivo si consiglia ai pazienti di eseguire periodicamente esami oculistici e di informare il medico in caso di cambiamenti alla vista.
Balversa è sconsigliato in caso di gravidanza e allattamento perché potrebbe provocare danni al feto e al neonato.
In questo articolo parlerò di un argomento che negli ultimi due mesi è balzato agli onori della cronaca grazie al programma televisivo ” Le iene” che ringrazio vivamente perché altrimenti, per le persone che non sono nel campo farmaceutico, non sarebbe stato semplice reperire le giuste informazioni e capire che un farmaco può si aiutare a curare alcune condizioni patologiche ma può anche avere ripercussioni molto serie sulla salute. Parlerò di una famiglia di antibiotici: chinoloni e fluorochinoloni.
I chinoloni sono antibiotici a struttura biciclica o triciclica il cui capostipite è l’acido nalidixico. I più recenti chinoloni, ottenuti a partire dal 1980, sono analoghi fluorurati dell’acido nalidixico, presentano un atomo di fluoro in posizione 6 e vengono chiamati fluorochinoloni.
I primi chinoloni sono denominati chinoloni urinari e sono antibiotici a spettro ristretto ai batteri Gram – mentre i fluorochinoloni sono antibiotici a largo spettro efficaci contro batteri Gram + e Gram – .
COME SI CLASSIFICANO? QUAL È IL LORO SPETTRO D’AZIONE?
In base all’attività microbiologica e alle caratteristiche farmacocinetiche i chinoloni si distinguono in:
CHINOLONI DI PRIMA GENERAZIONE: tra questi ritroviamo ad es. l’acido nalidixico e l’acido pipemidico. Il loro spettro è selettivo per i batteri Gram – e per le loro caratteristiche farmacocinetiche sono utilizzati esclusivamente per le infezioni urinarie.
CHINOLONI DI SECONDA GENERAZIONE: tra questi ritroviamo ad es. norfloxacina e ciprofloxacina. Sono attivi sui batteri Gram – inclusa Pseudomonas Aeruginosa ma lo spettro si estende anche a molti batteri Gram + .
CHINOLONI DI TERZA GENERAZIONE: tra questi citiamo moxifloxacina e gatifloxacina. Sono molto attivi sui batteri Gram + e presentano una buona attività anche su batteri anaerobi e patogeni atipici.
QUAL È IL LORO MECCANISMO D’AZIONE?
I chinoloni e i fluorochinoloni sono antibiotici battericidi, ciò vuol dire che provocano la morte del batterio.
Agiscono legando la subunità A della DNA girasi inibendo la sua capacità di catalizzare il superavvolgimento negativo del DNA necessario per la sua replicazione.
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COME SI SVILUPPA LA RESISTENZA AI CHINOLONI E AI FLUOROCHINOLONI?
La resistenza batterica ai chinoloni e ai fluorochinoloni è principalmente di tipo cromosomico e si sviluppa attraverso diversi meccanismi:
Mutazione nel gene che codifica per la DNA girasi.
Riduzione della permeabilità di membrana del microrganismo.
Aumentato efflusso del farmaco
È stata inoltre dimostrata una resistenza acquisita dovuta alla presenza di proteine di resistenza ai chinoloni (Qnr), codificate da geni trasmissibili attraverso i plasmidi. Queste proteine proteggono il bersaglio e rendono i batteri che le possiedono inaccessibile a questi antibiotici.
QUALI SONO I LORO USI CLINICI?
Questa classe di antibiotici viene utilizzata in:
Infezioni del tratto urinario
Infezioni del tratto respiratorio
Diarree batteriche da E. Coli, Shigella, Salmonella, Enterobacter
Uretriti e cerviciti da Chlamydia
Gonorrea
Infezioni intraddominali
Infezioni dei tessuti molli, delle ossa,delle articolazioni
QUALI SONO GLI EFFETTI COLLATERALI DI QUESTI FARMACI?
I più comuni effetti collaterali di questi farmaci sono nausea, vomito, diarrea, disturbi digestivi e pesantezza che scompaiono in seguito alla sospensione del trattamento.
Gli effetti indesiderati più gravi sono reazioni allergiche, fotosensibilità, LES di tipo iatrogeno, trombocitopenia, acidosi lattica e metabolica, neurotossicità che si presenta con cefalea, vertigini, allucinazioni, convulsioni e insonnia.
Altri effetti collaterali seri sono mialgia, artralgia, danni alle cartilagini e tendinopatie. Ecco perché questi farmaci sono sconsigliati in età inferiore ai 18 anni. E ovviamente in gravidanza e in allattamento.
CON QUALI FARMACI POSSONO INTERAGIRE?
I chinoloni e i fluorochinoloni non devono assolutamente essere somministrati contemporaneamente a teofillina, ipoglicemizzanti orali, antiacidi, anticoagulanti orali, antiaritmici, neurolettici, corticosteroidi, FANS.
COSA È SUCCESSO NEGLI ULTIMI ANNI?
È già da diverso tempo che ci si interroga sugli effetti collaterali di questi farmaci. L’ AIFA ha lanciato un’ allerta sui medicinali contenenti chinoloni e fluorochinoloni e avverte il ritiro dal mercato di alcuni di questi antibiotici in particolare quelli contenenti cinoxacina, flumechina, acido nalidixico, acido pipemidico, ciprofloxacina, levofloxacina, moxifloxacina, pefloxacina, prulifloxacina, rufloxacina, norfloxacina e lomefloxacina.
L’ AIFA, in una nota informativa, scrive: “Sono state segnalate con gli antibiotici chinolonici e fluorochinolonici reazioni avverse invalidanti, di lunga durata e potenzialmente permanenti, principalmente a carico del sistema muscoloscheletrico e del sistema nervoso. Di conseguenza, sono stati rivalutati i benefici ed i rischi di tutti gli antibiotici chinolonici e fluorochinolonici e le loro indicazioni nei paesi dell’ UE”.
L’ AIFA inoltre raccomanda a tutti i medici di evitare la prescrizione di questi medicinali “a pazienti che in passato hanno manifestato reazioni avverse gravi a questi antibiotici e per il trattamento di infezioni non gravi o autolimitanti come tonsillite, faringite e bronchite acuta; per la prevenzione della diarrea del viaggiatore o delle infezioni ricorrenti delle vie urinarie inferiori; per infezioni non batteriche, ad esempio la prostatite non batterica (cronica); per le infezioni da lievi a moderate ( incluse la cistite non complicata, l’ esacerbazione acuta della bronchite cronica e della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), la rinosinusite batterica acuta e l’ otite media acuta), a meno che altri antibiotici comunemente raccomandati per queste infezioni siano risultati inappropriati”.
Inoltre l’ AIFA raccomanda prudenza nella prescrizione di questi antibiotici “ai pazienti anziani, ai pazienti con compromissione renale, ai pazienti sottoposti a trapianto d’organo solido e a quelli trattati contemporaneamente con corticosteroidi poiché il rischio di tendinite e rottura del tendine indotte dai fluorochinoloni può essere maggiore in questi pazienti”.
Rivolgendosi ai pazienti, l’AIFA chiede di interrompere il trattamento e di contattare il medico “ai primi segni di reazione avversa grave quale tendinite e rottura del tendine, dolore muscolare, dolore articolare, debolezza muscolare, gonfiore articolare, neuropatia periferica ed effetti a carico del sistema nervoso centrale”.
Con il servizio delle iene, dove diverse persone hanno dichiarato che la loro vita è stata rovinata da questi farmaci, si è aperto uno scenario che, se fino ad ora era solo sotto gli occhi degli addetti, ora è purtroppo sotto gli occhi di tutti. Tra le persone incontrate dalla “iena” Andrea Agresti c’é chi racconta di aver tentato il suicidio in preda alle allucinazioni uditive, chi di aver iniziato a soffrire di attacchi di panico, di problemi respiratori, cognitivi e di memoria, chi non può più svolgere attività fisica, chi non può più guidare..
Purtroppo, come dimostra il servizio, questi antibiotici e in particolare i fluorochinoloni vengono prescritti e venduti con molta facilità (anche senza ricetta, cosa molto grave!!) senza tener conto degli effetti collaterali potenzialmente gravi. Concordo in pieno con il Prof. Silvio Garattini, farmacologo, presidente e fondatore dell’Istituto di ricerche farmacologiche “Mario Negri” di Milano, quando dice: ” Non li utilizzerei come prima scelta ma solo in caso di un’ infezione molto grave”.
COSA MI SENTO DI CONSIGLIARE?
Non mi stancherò mai di ribadire che usare i farmaci il meno possibile è la cosa più saggia da fare. Se da un lato sistemano un problema, dall’altro lato ne creano di nuovi. Bisogna usare un farmaco solo ed esclusivamente se c’è una patologia seria alla base che deve essere diagnosticata da un medico e non certo da noi stessi.
I fluorochinoloni, ahimè, sono farmaci molto utilizzati e in molti casi senza una precisa indicazione terapeutica o per infezioni non complicate. Invito tutti a guardare il servizio delle iene di Andrea Agresti dal titolo “E se un farmaco ti rovinasse la vita”?…
Forse ascoltando chi ha una vita distrutta “per colpa di una manciata di compresse”, ci penseremo non una ma dieci volte prima di assumere un farmaco!
